+
Azopt Contraindicaciones Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1% está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. Advertencias y precauciones Las reacciones de hipersensibilidad sulfonamida Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) 1% es una sulfonamida y aunque se administra por vía tópica se absorbe sistémicamente. Por lo tanto, los mismos tipos de reacciones adversas atribuibles a pueden ocurrir con la administración tópica de Azopt & registro sulfonamidas; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1%. Las muertes se han producido, aunque rara vez, debido a las reacciones severas a las sulfonamidas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas. Sensibilización puede volver a ocurrir cuando una sulfonamida está administrarse de nuevo, independientemente de la vía de administración. Si aparecen signos de reacciones graves o de hipersensibilidad, debe interrumpirse el uso de esta preparación. endotelio corneal actividad de la anhidrasa carbónica se ha observado tanto en el citoplasma y alrededor de las membranas plasmáticas del endotelio corneal. Existe un mayor potencial para el desarrollo de edema corneal en pacientes con recuentos bajos de células endoteliales. Se debe tener precaución cuando se prescriba Azopt & registro; (Brinzolamida suspensión oftálmica) 1% a este grupo de pacientes. Insuficiencia renal grave Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) 1% no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina & lt; 30 ml / min). Debido Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1% y su metabolito se excretan principalmente por los riñones, Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) no se recomienda en estos pacientes 1%. Agudo de ángulo cerrado Glaucoma El manejo de los pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado requiere intervenciones terapéuticas además de los agentes hipotensores oculares. Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) 1% no se ha estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado. Desgaste de Lentes de Contacto El conservante en Azopt & registro; (Brinzolamida suspensión oftálmica) al 1%, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Las lentes de contacto deben ser removidos durante la instilación de Azopt & registro; (Brinzolamida suspensión oftálmica) 1%, pero puede volverse a colocar 15 minutos después de la instilación. Reacciones adversas Estudios clínicos Experiencia Dado que los estudios clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. En los estudios clínicos de Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) 1%, las reacciones adversas más frecuentemente reportados en el 5 al 10% de los pacientes eran visión borrosa y sabor amargo, agrio o inusual. Las reacciones adversas que ocurren en 1-5% de los pacientes eran blefaritis, dermatitis, ojo seco, sensación de cuerpo extraño, dolor de cabeza, hiperemia, secreción ocular, molestia ocular, queratitis ocular, dolor ocular, prurito ocular y rinitis. Las siguientes reacciones adversas se notificaron con una incidencia inferior al 1%: reacciones alérgicas, alopecia, dolor en el pecho, conjuntivitis, diarrea, diplopía, mareos, boca seca, disnea, dispepsia, fatiga ocular, hipertonía, queratoconjuntivitis, queratopatía, dolor de riñón, margen del párpado formación de costras o pegajosa sensación, náuseas, faringitis, lagrimeo y urticaria. Interacciones con la drogas Los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica Hay una posibilidad de un efecto aditivo en los efectos sistémicos conocidos de la inhibición de la anhidrasa carbónica en los pacientes tratados con un inhibidor de la anhidrasa carbónica por vía oral y Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1%. La administración concomitante de Azopt & registro; No se recomienda (suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% y los inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral. Terapia salicilato de dosis alta inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden producir ácido-base y alteraciones electrolíticas. Estas alteraciones no se informaron en los ensayos clínicos con brinzolamida. Sin embargo, en pacientes tratados con inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral, casos raros de alteraciones ácido-base se han producido con la terapia de salicilato de dosis alta. Por lo tanto, la posibilidad de que tal interacción con medicamentos debe ser considerada en pacientes que reciben Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1%. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS El embarazo Embarazo Categoría C: estudios de toxicidad durante el desarrollo con brinzolamida en conejos a dosis orales de 1, 3 y 6 mg / kg / día (20, 62, y 125 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos) produjo toxicidad materna a 6 mg / kg / día y un aumento significativo en el número de variaciones fetales, tales como los huesos del cráneo de accesorios, que sólo fue ligeramente más alto que el valor histórico en 1 y 6 mg / kg. En ratas, estadísticamente disminución del peso corporal de los fetos de madres que recibieron dosis orales de 18 mg / kg / día (375 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos) durante la gestación fueron proporcional a la ganancia de peso materno reducida, sin efectos estadísticamente significativos sobre órganos o tejidos desarrollo. Los aumentos en osificar esternón, la reducción de la osificación del cráneo, y el hioides osificar que se produjo a las 6 y 18 mg / kg no fueron estadísticamente significativas. No se observaron malformaciones relacionadas con el tratamiento. Después de la administración oral de 14 C-brinzolamida a ratas preñadas, se encontró radiactividad de atravesar la placenta y estuvo presente en los tejidos fetales y en la sangre. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1% debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Las madres lactantes En un estudio de brinzolamida en ratas lactantes, la disminución de la ganancia de peso corporal en las crías a una dosis oral de 15 mg / kg / día (312 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos) fueron vistos durante la lactancia. No se observaron otros efectos. Sin embargo, después de la administración oral de 14 C-brinzolamida a ratas lactantes, la radioactividad se encuentra en la leche en concentraciones inferiores a las de la sangre y plasma. No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana y debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes de Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) 1%, una decisión debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico Un estudio clínico controlado de tres meses se llevó a cabo en el que Azopt & registro; (Brinzolamida suspensión oftálmica) 1% se dosificó sólo dos veces al día en pacientes pediátricos de 4 semanas a 5 años de edad. Los pacientes no estaban obligados a suspender su medicación (s) reductor de la PIO hasta el inicio de la monoterapia con Azopt & registro ;. Reductor de la PIO eficacia no se demostró en este estudio en los que el descenso medio de la PIO elevada fue entre 0 y 2 mm de Hg. Cinco de los 32 pacientes mostraron un aumento del diámetro de la córnea de un milímetro. uso geriátrico No se observaron diferencias generales en la seguridad o la eficacia se han observado entre los pacientes ancianos y jóvenes. La sobredosis Aunque no se dispone de datos en humanos, desequilibrio electrolítico, el desarrollo de un estado de acidosis, y posibles efectos sobre el sistema nervioso pueden ocurrir después de la administración oral de una sobredosis. los niveles séricos de electrolitos (especialmente potasio) y el pH de la sangre deben ser controlados. Descripción Azopt Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1% contiene un inhibidor de la anhidrasa carbónica formulado para uso oftálmico tópico multidosis. Brinzolamide se describe químicamente como: (R) - (+) - 4-etilamino-2- (3-metoxipropilo) -3,4-dihidro-2H-tieno [3,2-e] -1,2-tiazina-6 dióxido de sulfonamida-1,1-. Su fórmula empírica es C 12 H 21 N 3 O 5 S 3. y su fórmula estructural es: Brinzolamide tiene un peso molecular de 383,5 y un punto de aproximadamente 131 grados y de fusión; C. Es un polvo blanco, que es insoluble en agua, muy soluble en metanol y soluble en etanol. Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1% se suministra como una suspensión acuosa, estéril, de brinzolamida que ha sido formulado para ser fácilmente suspendidas y la sedimentación lenta, después de las sacudidas. Tiene un pH de aproximadamente 7,5 y una osmolalidad de 300 mOsm / kg. Cada ml de Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1% contiene: Ingrediente activo: brinzolamida 10 mg. Conservante: Cloruro de benzalconio 0,1 mg. Inactivos: manitol, carbómero 974P, tiloxapol, edetato de disodio, cloruro de sodio, agua purificada, con ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio para ajustar el pH. Azopt - Farmacología Clínica Mecanismo de acción La anhidrasa carbónica (CA) es una enzima que se encuentra en muchos tejidos del cuerpo, incluyendo el ojo. Se cataliza la reacción reversible de hidratación de dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico. En los seres humanos, la anhidrasa carbónica existe como un número de isoenzimas, siendo la anhidrasa carbónica II (CA-II), que se encuentra principalmente en las células rojas de la sangre (glóbulos rojos), sino también en otros tejidos más activos. La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso, presumiblemente reduciendo la formación de iones de bicarbonato, con la consiguiente reducción en el sodio y el transporte de fluidos. El resultado es una reducción en la presión intraocular (IOP). Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1% contiene brinzolamida, un inhibidor de la anhidrasa carbónica II (AC-II). Después de la administración ocular tópica, brinzolamida inhibe la formación de humor acuoso y reduce la presión intraocular elevada. La presión intraocular elevada es un factor de riesgo importante en la patogénesis de la lesión del nervio óptico y pérdida del campo visual glaucomatoso. farmacocinética Después de la administración ocular tópica, brinzolamida se absorbe en la circulación sistémica. Debido a su afinidad por CA-II, brinzolamida se distribuye ampliamente en los glóbulos rojos y exhibe una larga vida media en la sangre entera (aproximadamente 111 días). En los seres humanos, se forma el metabolito N-desetil brinzolamida, que también se une a CA y acumula en los eritrocitos. Este metabolito se une principalmente a la CA-I en presencia de brinzolamida. En plasma, tanto brinzolamida padre y las concentraciones de brinzolamida N-desetil son bajos y en general debajo de los límites de cuantificación del ensayo (& lt; 10 ng / ml). La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 60%. Brinzolamida se elimina predominantemente en la orina como fármaco inalterado. N-desetil brinzolamida también se encuentra en la orina junto con menores concentraciones de los metabolitos N-desmetoxipropil y O-desmetil. Un estudio farmacocinético oral se llevó a cabo en voluntarios sanos, que recibieron 1 mg cápsulas de brinzolamida dos veces por día durante hasta 32 semanas. Este régimen se aproxima a la cantidad de fármaco suministrado por la administración ocular tópica de Azopt & registro; (Brinzolamida suspensión oftálmica) 1% dosifica a ambos ojos, tres veces por día y simula fármaco sistémico y las concentraciones de metabolitos similares a los obtenidos con la administración tópica a largo plazo. se midió la actividad CA RBC para evaluar el grado de inhibición CA sistémica. Brinzolamide saturación de RBC CA-II se alcanzó a las 4 semanas (concentraciones en eritrocitos de aproximadamente 20 MCM). N-desetilo Brinzolamide acumula en los eritrocitos a régimen permanente dentro de 20 a 28 semanas, con concentraciones entre 6-30 mcM. La inhibición de la actividad CA-II en el estado estacionario fue de aproximadamente 70 a 75%, que es inferior al grado de inhibición espera que tenga un efecto farmacológico sobre la función renal o la respiración en sujetos sanos. Toxicología no clínica Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Brinzolamide causó tumores de vejiga urinaria en ratones hembra a dosis orales de 10 mg / kg / día y en ratas macho a dosis orales de 8 mg / kg / día en 2 estudios por año. Brinzolamida no fue carcinogénico en ratones machos o hembras que recibieron dosis orales ratas durante un máximo de 2 años. La carcinogenicidad aparece secundaria a riñón y toxicidad vejiga urinaria. Estos niveles de exposición no se pueden alcanzar con la dosificación oftálmica tópica en humanos. Las siguientes pruebas de potencial mutagénico fueron negativos: (1) ensayo in vivo de micronúcleos de ratón en; (2) ensayo de intercambio de cromátidas hermanas in vivo; y (3) Prueba de Ames E. coli. El linfoma de ratón ensayo de mutación hacia adelante en vitro fue negativo en ausencia de activación, pero positivo en presencia de activación microsomal. En los estudios de reproducción de brinzolamida en ratas, no se observaron efectos adversos sobre la fertilidad o la capacidad reproductiva de machos o hembras en dosis de hasta 18 mg / kg / día (375 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos). Estudios clínicos En dos estudios clínicos de tres meses, Azopt & registro; (Brinzolamida suspensión oftálmica) 1% dosifica tres veces al día en pacientes con presión intraocular elevada (IOP), produjo reducciones significativas en la IOP (de 4 a 5 mmHg). Estas reducciones de la PIO son equivalentes a las reducciones observadas con (solución oftálmica de hidrocloruro de dorzolamida) TRUSOPT * 2% dosificado tres veces al día en los mismos estudios. En dos estudios clínicos en pacientes con presión intraocular elevada, Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1% se asoció con menos picazón y ardor tras la instilación de TRUSOPT * 2%. PRESENTACIÓN / Almacenamiento y manipulación Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1% se suministra en plástico DROP-TAINER & registro; dispensadores con un dispensador-vertedero controlado de la siguiente manera: 10 ml NDC 0065-0275-10 15 ml NDC 0065-0275-15 Almacenamiento y manipulación tienda Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) 1% de 4 a 30 y grado; C (39 a 86 y el grado; F). Agitar bien antes de usar. Información para asesorar al paciente Las reacciones de sulfonamidas Aconsejar a los pacientes que si se producen reacciones de hipersensibilidad o signos oculares o sistémicas graves o inusuales, deben suspender el uso del producto y consultar a su médico. Visión borrosa temporal La visión puede ser borrosa temporalmente después de la dosificación con Azopt & registro; (Brinzolamide suspensión oftálmica) al 1%. Aconsejar a los pacientes tener cuidado al manejar maquinaria o conducir un vehículo de motor. Evitar la contaminación del producto Instruir a los pacientes a evitar lo que permite que la punta del recipiente de dispensación de contacto con el ojo o las estructuras circundantes u otras superficies, ya que el producto puede contaminarse por bacterias comunes que se sabe causan infecciones oculares. daño grave al ojo y la posterior pérdida de la visión puede resultar del uso de soluciones contaminadas. Intercurrentes oculares Condiciones Aconsejar a los pacientes que hayan tenido una cirugía ocular o desarrollar una afección ocular intercurrente (por ejemplo, un traumatismo o infección), se debe buscar inmediatamente el consejo de su médico acerca del uso continuo de la presente envase multidosis. La terapia tópica ocular concomitante Si más de un fármaco oftálmico tópico está siendo utilizado, los medicamentos deben administrarse al menos diez minutos de diferencia. Desgaste de Lentes de Contacto El conservante en Azopt & registro; (Brinzolamida suspensión oftálmica) al 1%, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Las lentes de contacto deben ser removidos durante la instilación de Azopt & registro; (Brinzolamida suspensión oftálmica) 1%, pero puede volverse a colocar 15 minutos después de la instilación. & Copy; 2000-2009, 2011-2012, 2015 Novartis La patente de EE. UU.. www. alconpatents. com * TRUSOPT es una marca comercial registrada de Merck & amp; Co. Inc. Alcon & registro; una empresa Novartis Distribuido por: Alcon Laboratories, Inc. de Fort Worth, Texas 76134 EE. UU. 1-800-757-9195. PANTALLA PRINCIPAL Azopt & registro; (Suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% Cada ml contiene: Activo: brinzolamida 10 mg Conservante: cloruro de benzalconio, 0,01% Inactivos: manitol; Carbomer 974P, edetato de disodio, tiloxapol, cloruro de sodio, ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio (para ajustar pH), y agua purificada. ADVERTENCIA: no toque la punta del gotero con ninguna superficie, ya que esto puede contaminar la suspensión. La dosis usual: 1 gota en el ojo afectado (s) tres veces al día. AGITAR BIEN ANTES DE USAR. Para uso oftálmico tópico. Almacenamiento: Almacenar a 39 y el grado; F - 86 y el grado; F (4 y el grado; C - 30 y grado; C) Patentes de EE. UU. nº 5.378.703.; 5461081, 6071904. Alcon & registro; . Alcon Laboratories, Inc. de Fort Worth, Texas 76134 EE. UU. & copy; 2000, 2010 Alcon, Inc. Azopt & registro; (Suspensión oftálmica de brinzolamida) 1% Cada ml contiene: brinzolamida 10 mg. ALMACENAMIENTO: Almacenar a 4 y el grado; - 30 y grado; C (39 grados y, - 86 y el grado; F). Patentes de EE. UU. nº 5.378.703.; 5.461.081; 6.071.904. AGITAR BIEN ANTES DE USAR. Para uso oftálmico tópico. Alcon Laboratories, Inc. de Fort Worth, Texas 76134 EE. UU. & Copy; 2000, 2004, 2006, 2011 Alcon, Inc.
No comments:
Post a Comment